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human plasma " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-151111
Renin
Cardiovascular Disease
SPH3127 (DRI 18) 是一种新型的、高度有效的、且具有口服活性的 direct renin 抑制剂 (recombinant human -renin IC50 =0.4 nM,human plasma renin activity IC50 =0.45 nM)。SPH3127 具有抗高血压作用,可用于高血压的研究。
HY-100064
EGFR
Cancer
O-去甲基吉非替尼杂质8
O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR ,IC50 为 36 nM。
HY-P2821
Others
Inflammation/Immunology
纤溶酶原
Plasminogen, Human plasma 是一种分泌性蛋白,在被尿激酶血浆蛋白原激活剂 (uPA) 或组织血浆蛋白原激活剂 (tPA) 裂解后,转化为血浆蛋白,一种能够裂解纤维蛋白和其他 ECM 成分的广泛的蛋白酶。Plasminogen 还是一种促炎调节剂,可加速急性和糖尿病伤口的愈合。Plasminogen 可用于伤口愈合,炎症以及低纤溶酶原血症的研究。
HY-P1428A
Neuropeptide Y Receptor
RFRP-1(human ) TFA is a potent endogenous NPFF receptor agonist (EC50 values are 0.0011 and 29 nM for NPFF2 and NPFF1, respectively). Attenuates contractile function of isolated rat and rabbit cardiac myocytes. Reduces heart rate, stroke volume, ejection fraction and cardiac output, and increases plasma prolactin levels in rats.
HY-16252
HY-P4522
HY-153115
HY-50683S
c-Met/HGFR
Cancer
JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET ) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
HY-P5074
GCGR
Metabolic Disease
GRPP (human ) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human ) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human ) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。
HY-14806B
HY-123377
HY-123377A
HY-113406
HY-14806A
HY-14806
HY-P1255
HY-150097
Biochemical Assay Reagents
Others
Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 是一种活性化合物,具有与血浆衍生的 HSA 相同的构象。Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 在 rHSA 和血浆来源的 HSA 之间没有区别。Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 具有高效rHSA 的功效,几乎没有或没有不良反应。
HY-Y0202
HY-14806S1
HY-B1399
HY-50667
BMS-562247-01
Factor Xa
Cardiovascular Disease
阿哌沙班
Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,可逆并具有口服活性的凝血因子 Xa (Factor Xa ) 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 可以用于各种血栓栓塞疾病的相关研究。
HY-50667S
HY-114297
HY-148177
ZY-19489; MMV 253; AZ13721412
Parasite
Infection
Sutidiazine (ZY-19489) 是一种口服有效的抗疟剂。Sutidiazine 抑制寄生虫引起的感染。Sutidiazine 的半衰期短(约 7 小时),且有暴露效应。
HY-13327
HY-143255
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低,在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
HY-N2327
HY-I1060
HY-154921
HY-135245
HY-145568
HY-12089
CP-529414
CETP
Endocrinology
托彻普
Torcetrapib (CP-529414) 是一种选择性、有效的胆固醇酯转移蛋白 (CETP ) 抑制剂。 在人血浆的抑制曲线中对CETP的最有效浓度为 37 nM。
HY-14950
HY-107781
HY-145528
HY-137288
17-Phenyl-PGD2
Others
Cardiovascular Disease
17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 (17-Phenyl-PGD2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的类似物。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是由腺苷二磷酸 (ADP) 引起的血小板聚集 (platelet aggregation ) 的有效抑制剂,IC50 < /b> 为 8.4 μM (PGD2 IC50 = 18.6 nM)。17-Phenyl-18,19,20-trinor-PGD2 是环 AMP 积累的弱激动剂。
HY-P1956
HSA
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
HY-113058
Biochemical Assay Reagents
Others
3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸,已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚(3-羟基链烷酸酯)(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂,增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。 3-羟基辛酸可防止人体脂肪细胞的脂肪分解,并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。在跑步机上跑到筋疲力尽的人类男性跑步者以及喂食高血糖饮食的自闭症谱系障碍 (ASD) 小鼠模型中,3-羟基辛酸的血浆水平也增加了 3.41 倍。
HY-N11200
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
3-Hydroxyisovalerylcarnitine 是一种肉碱衍生物。血浆中的 3-Hydroxyisovaleryl carnitine 可作为人类生物素缺乏的新型生物标志物,其浓度随着生物素缺乏而增加。生物素缺乏使生物素依赖性 3-methylcrotonyl-CoA 羧化酶活性降低,3-methylcrotonyl-CoA 转换为 3-methylglutaconyl-CoA 的过程受阻、亮氨酸分解代谢途径受损;导致血浆 3-Hydroxyisovalerylcarnitine 浓度升高。
HY-N4202
HY-I1060S
HY-143228
HY-153907
HY-N2327R
HY-113955
HY-19365
HY-113955A
HY-19614
HY-132250
HY-A0184
Ro 42-5892; Ro 42-5892/001
Renin
Cardiovascular Disease
Remikiren (Ro 42-5892) 是一种口服有效的、高特异性的肾素抑制剂。Remikiren 能特异性地抑制人肾素和人血浆肾素,其IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。Remikiren 还能降低钠耗竭的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren 可用于高血压的研究。
HY-116494
BCRP
Cancer
ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-P99110
HY-N7122
HY-N7122A
HY-112948
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-Methylbutyrylcarnitine 是一种脂肪酸类代谢物。2-Methylbutyrylcarnitine 主要存在于人体和动物的血液和尿液,经由丙酮酸羧化途径产生。2-Methylbutyrylcarnitine 在脂肪性肝炎 (NASH) 受试者的血浆中水平高,可作为代谢性疾病诊断的指标之一。
HY-117724
PAI-1
Cardiovascular Disease
AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1 ) 抑制剂,在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中,AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合,但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
HY-14973
AMG 853
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Vidupiprant (AMG 853) 是一种苯乙酸衍生物,也是一种有效的口服活性的 CRTH2 (DP2) 和 prostanoid D receptor (DP or DP1) 双重拮抗剂,在缓冲液中的 IC50 分别为 3 nM 和 4 nM,在人血浆中的 IC50 分别为 8 nM 和 35 nM。Vidupiprant 可用于哮喘的研究。
HY-15106
HY-100064S
EGFR
Cancer
O-去甲基吉非替尼杂质8-d8
O-Desmethyl gefitinib-d8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR ,IC50 为 36 nM。
HY-100064S1
HY-P5201S
Isotope-Labeled Compounds
Others
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体 (ADA),定量分析治疗效果。
HY-P5201S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体,定量分析治疗效果。
HY-137591
Others
Endocrinology
13,14-Dihydro-15-keto-PGE1 是 PGE1 的无活性代谢物。13,14-Dihydro-15-keto-PGE1 可抑制 ADP 诱导的人离体富血小板血浆中的血小板聚集,IC50 为 14.8 μg/mL。
HY-113209
Endogenous Metabolite
Others
8-Isoprostaglandin F2α 是膜磷脂中花生四烯酸非酶性过氧化产生的异前列腺素。8-Isoprostaglandin F2α 在人血浆中以两种不同的形式存在,磷脂酯化和游离酸形式。8-Isoprostaglandin F2α 是血管平滑肌中一种弱的 TP 受体 (TP receptor ) 激动剂。
HY-155823
HY-P0063
GHK-Cu
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Copper tripeptide (GHK-Cu) 是一种 三肽 。在伤口愈合期间,Copper tripeptide 可以通过蛋白水解从现有的细胞外蛋白质中除去,并且用作炎性和内皮细胞的化学引诱物。Copper tripeptide 可以增加成纤维细胞中胶原蛋白,弹性蛋白,蛋白多糖和糖胺聚糖中信使 RNA 的产生。Copper tripeptide 是皮肤再生中多种细胞途径的天然调节剂。
HY-B0815S
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Chlorpyrifos-d10 是 Chlorpyrifos 的氘代物。Chlorpyrifos 是一种有机磷酸酯杀虫剂,被归类为亚硫磷。Chlorpyrifos 的氧代谢产物是 AChE 的抑制剂,可影响昆虫,人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos oxon (CPO) 代谢物可被血浆酶对氧磷酶 1 (PON1) 水解,PON1 的过表达减轻了与 CPO 暴露相关的神经毒性。
HY-109183
TAK-831
Others
Others
Luvadaxistat (TAK-831) 是一种具有口服活性、高选择性、有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO ) 抑制剂。Luvadaxistat 通过人重组 DAAO 酶抑制 D-丝氨酸的氧化脱氨,IC50 为 14 nM。Luvadaxistat 显着增加啮齿动物大脑、血浆和脑脊液中的 D-丝氨酸水平。Luvadaxistat 具有用于精神分裂症研究的潜力。
HY-108561
Prostaglandin Receptor
Others
L-670596 是一种选择性的和具有口服活性的血栓素/前列腺素受体 (thrombsxane A2 receptor /prostaglandin receptor ) 拮抗剂。L-670596 能抑制豚鼠中花生四烯酸(HY-109590) 和 U-44069 诱导的支气管收缩。L-670596 还抑制 U-44069 诱导的人类富血小板血浆的聚集。
HY-100313A
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-147547
HY-116494A
Others
Cancer
(6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-W130236
Cholinesterase (ChE)
Cancer
Methylene Violet 3RAX 是一种吩嗪染料,用于染色细胞的线粒体。Methylene Violet 3RAX 可以改变DNA的分子结构,破坏DNA的模块,诱导活性单线态氧的产生。Methylene Violet 3RAX 对人红细胞 AChE 和人血浆 BChE 具有抑制作用,Ki s 分别为 1.58 和 0.51 μM。Methylene Violet 3RAX 具有研究PDT (光动力疗法) 中线粒体靶向作用的潜在光敏剂的潜力。
HY-134188
HY-128039
Prostaglandin Receptor
Others
17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 是一种 PGE2 (HY-101952) 类似物,是 EP1 和 EP3 受体的激动剂。17-Phenyl-ω-trinor-PGE2 抑制 PAF 诱导的人富血小板血浆 (PRP) 聚集和 Cicaprost (HY-19583) 诱导的 Cyclic AMP (HY-B1511) 产生。
HY-100313
Farnesyl Transferase
HCV
Metabolic Disease
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1 ) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
HY-144771
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-14 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.39 μM。SARS-CoV-2-IN-14 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-14 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-144772
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-15 (compound 11) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。SARS-CoV-2-IN-15 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-15 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-144770
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-13 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.057 μM。SARS-CoV-2-IN-13 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-13 在人血浆和肝S9酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist, mouse, human 是一种有生物活性的肽。(该肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽具有 C5a 受体激动剂的作用。 C5a 是一种血浆蛋白,通过诱导趋化性、白细胞脱颗粒、增加血管通透性和细胞因子产生来参与细胞炎症过程。第 5 位的环己基丙氨酸对于激动剂功能至关重要。最后一个位置的Arg是d-异构体。)
HY-12765
E-3174; EXP-3174
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-113209S1
Endogenous Metabolite
Others
8-iso Prostaglandin F2α-d9 是 8-Isoprostaglandin F2α 的氘代物。8-Isoprostaglandin F2α 是膜磷脂中花生四烯酸非酶性过氧化产生的异前列腺素。8-Isoprostaglandin F2α 在人血浆中以两种不同的形式存在,磷脂酯化和游离酸形式。8-Isoprostaglandin F2α 是血管平滑肌中一种弱的 TP 受体 (TP receptor ) 激动剂。
HY-13438
Beta-secretase
Cancer
AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki =26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-12765S1
Isotope-Labeled Compounds
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
氯沙坦羧酸-d4
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
HY-P4856
PKC
Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human , mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
HY-L150
4627 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供4627种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-150097
Biochemical Assay Reagents
Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 是一种活性化合物,具有与血浆衍生的 HSA 相同的构象。Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 在 rHSA 和血浆来源的 HSA 之间没有区别。Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 具有高效rHSA 的功效,几乎没有或没有不良反应。
HY-154921
HY-P1956
HSA
Native Proteins
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
HY-113058
Biochemical Assay Reagents
3-Hydroxyoctanoic acid 是一种羟基化脂肪酸,已在铜绿假单胞菌的 LPS 和食油假单胞菌产生的甲基支链聚(3-羟基链烷酸酯)(PHA) 聚合物中发现。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂,增加内源性表达 GPR109B 的人嗜中性粒细胞的细胞内钙。 3-羟基辛酸可防止人体脂肪细胞的脂肪分解,并在人体血浆中上调以响应生酮饮食。在跑步机上跑到筋疲力尽的人类男性跑步者以及喂食高血糖饮食的自闭症谱系障碍 (ASD) 小鼠模型中,3-羟基辛酸的血浆水平也增加了 3.41 倍。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1255
HY-P1428A
Neuropeptide Y Receptor
RFRP-1(human ) TFA is a potent endogenous NPFF receptor agonist (EC50 values are 0.0011 and 29 nM for NPFF2 and NPFF1, respectively). Attenuates contractile function of isolated rat and rabbit cardiac myocytes. Reduces heart rate, stroke volume, ejection fraction and cardiac output, and increases plasma prolactin levels in rats.
HY-P4522
HY-P5074
GCGR
Metabolic Disease
GRPP (human ) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human ) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human ) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。
HY-P3469
HY-P3469A
HY-P3737
Peptides
Others
Osteocalcin (37-49), human 是骨钙素的多肽片段。Osteocalcin (37-49), human 已被用于 HPLC 纯化血浆和晚期肾功能不全患者的腹膜透析液以及提取的人骨中检测完整的人骨钙素。
HY-P3826
Peptides
Neurological Disease
Chromogranin A (324-337), human 是嗜铬粒蛋白 A 的一个肽片段,可从人的回肠类癌肿瘤中分离出来。嗜铬粒蛋白 A 是一种可溶性糖蛋白,与激素和神经肽一起储存在大多数(神经)内分泌细胞和神经元的分泌颗粒中,它也是神经内分泌肿瘤的血浆标志物。
HY-P4063
HY-P1838
Peptides
Cardiovascular Disease
Proadrenomedullin (45-92), human 是肾上腺髓质素原 (MR-proADM) 的中间区域片段,包括肾上腺髓质素原前体 (pre-proADM) 的 45-92 个氨基酸。Proadrenomedullin (45-92), human 半衰期更长且相对稳定,与肾上腺髓质素 (ADM) 等摩尔量生成,使其成为肾上腺髓质素基因产物血浆水平的替代指标。
HY-N7122
HY-N7122A
HY-P5201S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体,定量分析治疗效果。
HY-P0063
GHK-Cu
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Copper tripeptide (GHK-Cu) 是一种 三肽 。在伤口愈合期间,Copper tripeptide 可以通过蛋白水解从现有的细胞外蛋白质中除去,并且用作炎性和内皮细胞的化学引诱物。Copper tripeptide 可以增加成纤维细胞中胶原蛋白,弹性蛋白,蛋白多糖和糖胺聚糖中信使 RNA 的产生。Copper tripeptide 是皮肤再生中多种细胞途径的天然调节剂。
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist, mouse, human 是一种有生物活性的肽。(该肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽具有 C5a 受体激动剂的作用。 C5a 是一种血浆蛋白,通过诱导趋化性、白细胞脱颗粒、增加血管通透性和细胞因子产生来参与细胞炎症过程。第 5 位的环己基丙氨酸对于激动剂功能至关重要。最后一个位置的Arg是d-异构体。)
HY-P2161
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161B
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P4856
PKC
Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human , mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-50667S
Apixaban-13 C,d3 是一种 13 C 标记的 Apixaban 氘代物。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性,可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂,抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
HY-100064S
O-Desmethyl gefitinib-d8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR ,IC50 为 36 nM。
HY-50683S
JNJ-38877605-d1 (compound DO-2) 是一种高选择性 MNNG HOS 转化 (MET ) 抑制剂。JNJ-38877605-d1 被认为减少醛氧化酶 1 非活性代谢物M3的形成。
HY-14806S1
Teneligliptin-d4 是 Teneligliptin 氘代物。Teneligliptin (MP-513) 是一种有效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。Teneligliptin 在体外对人血浆、大鼠血浆和人重组 DPP-4 有竞争性抑制作用,其 IC50 s,约 1 nM。
HY-I1060S
L-Alloisoleucine-d10 是 L-Alloisoleucine 的氘代物。L-Alloisoleucine 是一种支链氨基酸,是 L-异亮氨酸的立体异构体,是人血浆的常见成分 (尽管水平较低)。
HY-100064S1
O-Desmethyl gefitinib-d6 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR ,IC50 为 36 nM。
HY-P5201S
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体 (ADA),定量分析治疗效果。
HY-P5201S1
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体,定量分析治疗效果。
HY-B0815S
Chlorpyrifos-d10 是 Chlorpyrifos 的氘代物。Chlorpyrifos 是一种有机磷酸酯杀虫剂,被归类为亚硫磷。Chlorpyrifos 的氧代谢产物是 AChE 的抑制剂,可影响昆虫,人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos oxon (CPO) 代谢物可被血浆酶对氧磷酶 1 (PON1) 水解,PON1 的过表达减轻了与 CPO 暴露相关的神经毒性。
HY-113209S1
8-iso Prostaglandin F2α-d9 是 8-Isoprostaglandin F2α 的氘代物。8-Isoprostaglandin F2α 是膜磷脂中花生四烯酸非酶性过氧化产生的异前列腺素。8-Isoprostaglandin F2α 在人血浆中以两种不同的形式存在,磷脂酯化和游离酸形式。8-Isoprostaglandin F2α 是血管平滑肌中一种弱的 TP 受体 (TP receptor ) 激动剂。
HY-12765S1
Losartan carboxylic acid-d4 (hydrochloride) 是 Losartan Carboxylic Acid 氘代物。Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1 的 Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
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